Наше життя сьогодні неможливо уявити без антибіотиків. На жаль, ці дивовижні препарати починають вичерпувати свій потенціал через те, що мікроорганізми пристосовуються і обходять виходить від них небезпека. Як же вирішити таку проблему? доктор фармацевтичних наук, заслужений винахідник рф, професор анна марахова (на знімку) з російського університету дружби народів пропонує звернутися за допомогою до рослин. Тема, якою займається молодий вчений (виявлення лікарських засобів рослинного походження, що володіють антимікробну дію), підтримана грантом президента росії.
– люди давно зрозуміли, що рослини можна використовувати для лікування найрізноманітніших хвороб, – розповідає анна. – і сьогодні, незважаючи на успіхи фармацевтики в створенні синтетичних препаратів, в аптеках і магазинах можна знайти безліч рослинних, що випускаються у вигляді таблеток, капсул, сиропів, пасти, настоянок. Це, наприклад, відомі всім» персен«,» синупред«,» цистон«,»фітолізин”. Рослинні препарати прийнято використовувати в допоміжній терапії разом з основними засобами синтетичного походження. Але їх можливості як і раніше як слід не вивчені.ось один цікавий приклад. Китайський фармаколог ту юю удостоєна нобелівської премії в галузі медицини і фармакології за виділення і відкриття протималярійних властивостей артемізиніну – одного з компонентів класу терпенів полину. З’ясувалося, що це активна речовина здатна вбивати плазмодії малярії на ранніх стадіях розвитку! надалі ту юю з колегами синтезували похідні артемізиніну, що володіють більшою біодоступністю. Таким чином, здавна відома рослина допомогло врятувати від малярії величезне число людей.
В наявності незаперечні переваги природних форм. При їх використанні не потрібно синтезувати фармакологічно активні речовини. Це вже зробили рослини, людям же залишається тільки виділити їх. Процес економічно ефективний і екологічно безпечний – немає необхідності використовувати застосовувані для синтезу токсичні хімічні сполуки. Фітопрепарати легше випускати в зручних для застосування лікарських формах. Важливо і те, що вони, як правило, мають менше побічних ефектів, тому можуть застосовуватися також в педіатрії та геріатрії.
Але головне: рослинні екстракти та їх компоненти на відміну від синтетичних антибіотиків практично не викликають антибіотикорезистентності! це надзвичайно важливо сьогодні, коли медицина зіткнулася з глобальною проблемою – мікроорганізми набувають стійкість до антибіотиків.
– а як ви з’ясовуєте, що та чи інша рослина має антимікробну дію? 8>–>- дозвольте спочатку звернутися до історії. Лікарські рослини здавна застосовувалися в народній медицині, але в нашій країні довгий час не були «узаконені». Активний розвиток фітотерапія отримала за петра i. Імператор видав аптекарський наказ і велів закласти аптекарські городи. До слова, один з них досі існує в складі ботанічного саду мду ім. М. В. Ломоносова. Він був заснований петром i в 1706 році. У ньому можна ознайомитися з різними видами лікарських рослин, дізнатися про їх властивості і застосування в медицині.
У народної медицини досить багато емпіричних, тобто накопичених дослідним шляхом, знань про дію лікарських рослин. Однак в наш час необхідно слідувати тенденціям доказової медицини і фармакології, підтверджувати ті чи інші лікувальні ефекти і відкривати нові, виявляти взаємозв’язок хімічного складу і впливу на організм. Одне і те ж рослина може застосовуватися по-різному в залежності від одержуваної з нього лікарської форми.
Наприклад, водний відвар пагонів багна болотного використовують як відхаркувальний засіб, а препарат «ледин», що містить окремий компонент ледол, – як протикашльовий. Тобто різні лікарські форми на основі одного і того ж рослинної сировини надають протилежні дії: викликають або відходження мокроти в процесі кашлю, або пригнічують кашель.тому, застосовуючи сучасні методи виділення біологічно активних речовин з рослинної сировини, важливо аналізувати властивості отриманих екстрактів. Від складу отриманої композиції сполук залежить фармакологічний ефект. У нашому проекті ми будемо використовувати як відомі і загальноприйняті методики виділення біологічно активних речовин, так і розроблені і запатентовані мною і моїми колегами способи і екстракційні установки.
Після отримання екстрактів ми визначаємо вміст в них основних груп біологічно активних речовин. Для цього використовуємо спектральні, хроматографічні та титриметричні методи. Вибираємо з цих екстрактів найбільш збагачені, які будемо відчувати на антимікробну активність на штамах мікроорганізмів. Ті з них, що покажуть найбільше придушення росту мікроорганізмів, будуть піддаватися більш детальному вивченню, в тому числі в дослідах на тваринах.
– наскільки сильним може бути антимікробну дію лікарських рослин в порівнянні з відомими препаратами? – у наукових публікаціях багато прикладів отримання з лікарської рослинної сировини протималярійних, противірусних і навіть цитостатичних препаратів, що застосовуються для зупинки росту пухлинних клітин. Це “вінкристин», «вінбластин», «вінорелбін», “доцетаксел”. При створенні перших двох використовують сировину барвінку рожевого, останнього-тиса європейського. Ці цитостатики застосовують при лікуванні недрібноклітинного раку легені, гормонорезистентного раку передміхурової залози, раку молочної залози, яєчників та інших захворювань. Ще приклад: при порівнянні рослинних антимікробних засобів з препаратом бензилпеніциліном з’ясувалося, що вони однаково активні. Ми вже отримали патенти на деякі засоби з антимікробними та антимікотичними ефектами.
Головна причина, по якій ми зацікавилися вивченням антимікробних засобів рослинного походження, – необхідність знайти рішення проблеми антибіотикорезистентності, про що я вже говорила. Спочатку перший антибіотик пеніцилін, продукт життєдіяльності гриба роду penicillium, був досить ефективним і допоміг врятувати безліч життів. Однак бактерії навчилися пристосовуватися до антибіотиків, виробляючи захисні механізми. Довелося використовувати хімічний синтез, щоб змінити структуру антибіотика і дати йому друге життя, до тих пір, поки бактерії знову не навчаться боротися з ним.
Здавалося б, «хімія» здатна створювати будь-яку кількість різноманітних структур, але далеко не всі вони можуть боротися з мікробами. З’ясувалося, що в деяких молекулах антибіотиків можливо змінювати структуру тільки в одному положенні, додаючи нові радикали. При зміні молекули в інших її частинах активність повністю зникає. Тому число варіантів синтетичних і напівсинтетичних антимікробних засобів обмежена. Є і ще одна проблема: мікроорганізми не просто навчилися «захищатися» від впливу антибіотиків, але і робити це дуже швидко. Тому є ризик, що новий антибіотик не встигне навіть “повернути витрати” виробнику до того, як стане неефективним.
Антимікробні засоби рослинного походження, як доводять автори деяких зарубіжних і російських публікацій, не дозволяють мікроорганізмам швидко виробляти захисні механізми. Мікробам непросто пристосуватися до комплексних рослинних засобів, так як в порівнянні з синтетичними аналогами природні сполуки зазвичай складніше за будовою і мають просторове розташування атомів. Тобто бактерія не розуміє, з яким саме з’єднанням або групою атомів в складі молекули їй потрібно «боротися». Це доводить необхідність більш глибокого вивчення рослинних засобів в якості антимікробних агентів.
– у вас є ноу-хау і патенти. У чому новизна ваших підходів? – в рамках нашого проекту ми хочемо отримати екстракти з різними розчинниками (вода, етанол, пропіленгліколь, гліцерин) з сировини різних рослин, що застосовуються як в офіційній, так і народній медицині. Причому для екстракції використовуємо різні види фізичних впливів, наприклад, ультразвук, накладення змінного і постійного електричного поля.одне з наших ноу-хау-застосування постійної і змінної напруги для більш ефективного і селективного виділення біологічно активних речовин з рослинної сировини. Раніше впливали електричною дугою, високовольтною електричною напругою. Однак все це супроводжується нагріванням екстракту і призводить до часткового руйнування багатьох сполук. Крім того, такі методи енерговитратні.
Ми вирішили вивчити вплив напруг в діапазоні від одного до 12 вольт. Також з’ясувалося, щоЕфективність екстракції може залежати і від частоти, яка в наших експериментах варіюється від десяти до ста тисяч герц. Різні умови дозволяють не тільки підвищити вилучення біологічно активних речовин, але і окремо виділяти їх. Для зручного екстрагування рослинної сировини ми розробили і запатентували спеціальну установку. Вона включає посудину для екстрагування, електроди спеціальної конструкції, що дозволяють розміщувати між ними фільтр з певною масою рослинної сировини, генератор постійної або змінної напруги, таймер для контролю часу екстракції.
Для кожного екстракту ми проведемо аналіз якісного і кількісного складу основних біологічно активних сполук. Всі екстракти проаналізуємо на наявність антимікробної активності по відношенню до золотистого стафілокока, кишкової палички і кандіді в порівнянні з антибіотиками бензилпеніциліном, ванкоміцином, амікацином. За підсумками проекту створимо базу даних найбільш ефективних екстрактів на основі лікарської рослинної сировини.
